潛在“next-in-class”！Cytokinetics(CYTK.US)和箕星藥業(yè)研發(fā)新型口服心肌肌球蛋白抑制劑在中國獲批臨床

智通財經(jīng)APP獲悉，12月25日，中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心(CDE)網(wǎng)站公示，由Cytokinetics(CYTK.US)和箕星藥業(yè)聯(lián)合申報的一款1類新藥CK-3773274(CK-274)片獲得臨床試驗?zāi)驹S可，擬開發(fā)用于梗阻性肥厚型心肌病(HCM)。

CK-274是新一代心肌肌球蛋白抑制劑，箕星藥業(yè)與Cytokinetics公司于今年7月就CK-274在大中華區(qū)的研發(fā)和商業(yè)化簽訂了獨家許可協(xié)議。

截圖來源：CDE官網(wǎng)

CK-274是一種新型口服小分子心肌肌球蛋白抑制劑，由Cytokinetics科學(xué)家研發(fā)。早前箕星藥業(yè)新聞稿指出，CK-274源于一項廣泛的化學(xué)優(yōu)化項目，該項目對治療指數(shù)和藥代動力學(xué)特性進行了細致的觀察，這些特征有望轉(zhuǎn)化為臨床開發(fā)中的“next-in-class”潛力藥物。

此次CK-274在中國獲批臨床，擬開發(fā)用于梗阻性肥厚型心肌病。據(jù)介紹，CK-274通過直接與心肌肌球蛋白在一個獨特和選擇性的變構(gòu)結(jié)合位點結(jié)合，來降低心肌收縮力，從而阻止肌球蛋白進入收縮狀態(tài)。CK-274減少了每個心動周期中活躍的肌動蛋白-肌球蛋白交叉橋的數(shù)量，從而降低了心肌收縮力。這種作用機制可能對以過度收縮為特征的疾病(如HCM)具有治療效果。

在心臟功能的臨床前模型中，無論是正常心臟功能模型還是小鼠HCM模型中，CK-274都以可預(yù)測的劑量和劑量依賴性的方式降低心臟收縮力。