遠大醫(yī)藥(00512)自主研發(fā)的創(chuàng)新口服小分子抗新冠病毒感染 3CL 蛋白酶抑制劑 GS221 的臨床試驗順利開展

智通財經APP訊，遠大醫(yī)藥(00512)公布，該集團自主研發(fā)的創(chuàng)新口服小分子抗新冠病毒(SARS-CoV-2) 感染(COVID-19)的 3CL 蛋白酶(3-chymotrypsin-like protease，3CLpro)抑制劑 GS221 于 2022 年 9 月 20 日獲中國國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)簽發(fā)新藥臨床試驗批準通知書，并迅速開展了三個相應的臨床試驗研究。

目前已經完成的臨床試驗結果顯示受試者用藥后的安全性和耐受性良好，未觀察到嚴重或導致停藥的不良事件。同時，正在進行的評估 GS221 治療輕中度 COVID-19 的有效性研究也在順利開展中，該項研究分兩個階段，第一階段試驗擬入組 70 名 COVID-19 核酸檢查陽性的無癥狀/輕癥/普通型的患者，第二階段試驗擬入組 312 名 COVID-19 核酸檢查陽性的輕癥/普通型的患者，均采用隨機、雙盲、安慰劑對照，旨在探究患者用藥后核酸轉陰時間、相關癥狀改善以及藥物的安全性。目前第一階段試驗已完成全部患者入組及隨訪，安全性良好，未觀察到嚴重或導致停藥的不良事件，患者給藥后顯示了臨床癥狀改善、核酸轉陰時間縮短以及病毒載量下降速度快的趨勢，提示了 GS221 對患者具有潛在的臨床獲益;第二階段試驗已經啟動并開始受試者的入組。

據悉，GS221 為該集團研發(fā)的一款擁有自主知識產權的口服小分子抗新冠病毒感染 3CLpro 抑制劑，臨床前研究顯示，GS221 對 SARS-CoV-2 及其多種變異毒株展現出有效的抑制效果;動物研究及 I 期臨床試驗顯示產品安全性良好;與其他同類口服抗 SARS-CoV-2 感染產品相比，GS221 顯示了更好的代謝穩(wěn)定性和生物利用度。該集團目前已完成 31 項專利布局(包括 4 項海外專利申請)，其中已有 6 項專利獲得中國國家知識產權局正式授權。同時，該集團還在持續(xù)研發(fā)第二代小分子 3CLpro 抑制劑以實現產品的迭代。

基于目前積極的臨床試驗研究結果，GS221 成功獲批上市后，有望成為經濟實惠、治療效果優(yōu)異、安全性及順應性良好的廣譜口服抗新冠病毒藥物，有望極大地提高藥物可及性并減輕大眾購藥的經濟壓力。集團已實現 GS221 的中試放大并建立了相應的生產線，目前已具備 4000 萬人份的年產能力以滿足治療需求。集團將繼續(xù)全力以赴推進相關研究以及與 NMPA 的溝通，力爭該產品盡快獲批上市。

此外，集團的另一款針對膿毒癥的全球創(chuàng)新產品 STC3141 已在歐洲完成了針對 COVID-19 所致重癥肺炎的 IIa 期臨床試驗并成功達到主要臨床研究終點，在中國的臨床試驗也在順利開展中。這兩款產品有望實現對 COVID-19 患者的輕、中、重癥治療的覆蓋，針對未滿足的臨床需求為患者提供更多的治療服務。

公告稱，呼吸及重癥抗感染板塊為集團核心戰(zhàn)略板塊之一，在售產品近 10 款，覆蓋鼻炎、咽炎、支氣管炎、肺炎、哮喘等多個適應癥，在呼吸疾病治療領域已形成了較為完備的產品組合，其中該集團明星產品切諾和金嗓系列均為全國獨家品種，并獲得了多項指南和專家共識的明確推薦;全球創(chuàng)新的治療哮喘的二聯(lián)及三聯(lián)吸入制劑恩明潤^? 和恩卓潤^? 已實現商業(yè)化，可為長期哮喘治療人群提供新的治療方案。在研產品方面，該集團針對未被滿足的重大臨床需求進行創(chuàng)新布局，已有多款產品在研覆蓋過敏性鼻炎、膿毒癥、治療急性呼吸窘迫綜合癥(ARDS)、副流感、COVID-19 等，其中過敏性鼻炎治療產品 Ryaltris 已進入注冊性臨床階段。用于膿毒癥等重癥的全球創(chuàng)新藥物 STC3141 已在五個國家獲得七個臨床批件，國際全球多中心臨床順利推進中。全球首創(chuàng)副流感新藥目前已完成化合物篩選，正在積極進行進一步研究。未來，該集團將繼續(xù)采用自主研發(fā)與全球拓展的研發(fā)理念，打造氣道慢病全周期管理產品集群和重癥抗感染產品管線，不斷鞏固集團在該領域的行業(yè)地位。

集團一直高度重視創(chuàng)新產品和先進技術的研發(fā)，以患者需求為核心，以科技創(chuàng)新為驅動，針對尚未滿足的臨床需求，加大對全球創(chuàng)新產品和先進技術的投入，豐富和完善產品管線及產業(yè)布局，采用“全球化運營布局，雙循環(huán)經營發(fā)展”策略，形成國內國際雙循環(huán)聯(lián)動發(fā)展并相互促進的新格局，充分發(fā)揮集團的產業(yè)優(yōu)勢和研發(fā)實力，快速將科技創(chuàng)新產品落地上市，為全球患者提供更先進更多樣的治療方案。