前瞻布局核藥賽道 遠大醫(yī)藥(00512)兩款創(chuàng)新型RDC藥物國內(nèi)IND獲受理

智通財經(jīng)APP訊，8月1日，遠大醫(yī)藥(00512)發(fā)布公告稱，公司在放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)領(lǐng)域用于診斷前列腺癌的藥物TLX591-CDx (Illuccix?, gallium Ga 68 PSMA-11)和用于診斷透明細胞腎細胞癌(ccRCC)的藥物TLX250-CDx (89Zr-DFO-girentuximab)的臨床試驗申請(IND)近日已獲國家藥監(jiān)局(NMPA)正式受理。

據(jù)悉，放射性藥物診療平臺是遠大醫(yī)藥目前全球化程度最高的板塊之一，公司已在全球范圍內(nèi)實現(xiàn)了研、產(chǎn)、銷等領(lǐng)域的全方位布局，建立了完整的產(chǎn)業(yè)鏈，現(xiàn)共儲備10款創(chuàng)新產(chǎn)品。本次兩款創(chuàng)新RDC國內(nèi)IND獲受理，是繼公司釔[90Y]微球注射液在中國獲批上市后的又一重要進展。

RDC主要由介導(dǎo)靶向定位作用的抗體或小分子、連接子、螯合物和細胞毒/成像因子(放射性同位素)構(gòu)成。相比于抗體偶聯(lián)藥物(ADC)、小分子偶聯(lián)藥物(SMDC)，RDC的藥物載荷不再是小分子，而是放射性核素。使用不同的醫(yī)用核素，可以起到不同的顯像或治療作用，部分核素兼?zhèn)鋬煞N能力。診斷型RDC攜帶放射性核素，可以實現(xiàn)影像學(xué)功能，用于腫瘤的掃描、成像和診斷，滿足集核素治療診療于一體的臨床需求。

TLX591-CDx已在多國獲批上市，銷售表現(xiàn)超預(yù)期

根據(jù)Frost & Sullivan統(tǒng)計，2020年中國前列腺癌患者數(shù)為44萬人，四年復(fù)合增長率達26.8%，預(yù)計2025年將增長至108萬人;我國對于前列腺癌的早期篩查和診斷與發(fā)達國家存在一定差距。券商研報顯示，因發(fā)達國家前列腺癌診斷技術(shù)發(fā)展較為成熟，初診患者中早期腫瘤比例高達81%，其5年生存率高達97%;而我國初診患者中晚期患者比例高達67%，是美國的3.53倍，5年生存率也僅有69.2%。前列腺癌診斷的臨床需求十分迫切。

公告顯示，本次遠大醫(yī)藥獲受理的TLX591-CDx是一款全球創(chuàng)新、基于放射性核素-小分子偶聯(lián)技術(shù)的靶向前列腺特異性膜抗原(PSMA)的診斷型放射性藥物，適用于轉(zhuǎn)移性前列腺癌及復(fù)發(fā)性前列腺癌的診斷，具有可內(nèi)化入細胞、生物學(xué)活性穩(wěn)定、體內(nèi)循環(huán)半衰期短以及對腫瘤實質(zhì)的滲透性好且可被非靶向組織快速清除的五大特點。

TLX591-CDx已于2021年在美國及澳大利亞等地獲批上市，在巴西獲得特別授權(quán)，并已在17個國家遞交了上市申請。臨床研究方面，今年2月，TLX591-CDx在日本完成的一項I期臨床試驗結(jié)果顯示其安全與耐受性良好，在所有受試者中均未觀察到嚴重不良事件，同時全身和器官特異性輻射劑量測定以及藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)表明產(chǎn)品在日本人種和西方人種之間沒有顯著差異。

此次TLX591-CDx中國IND為該產(chǎn)品在中國人群中開展的臨床橋接研究。該產(chǎn)品將在超過100例經(jīng)前列腺癌根治術(shù)和/或根治性放療后生化復(fù)發(fā)患者中使用并進行PET/CT或PET/MRI檢測，以評估產(chǎn)品對前列腺癌生化復(fù)發(fā)患者的診斷有效性，同時評估產(chǎn)品在中國人群中的安全性和耐受性，為產(chǎn)品在中國的上市提供支持。

值得注意的是，遠大醫(yī)藥RDC領(lǐng)域合作伙伴Telix (ASX: TLX)于近期發(fā)布的2022年Q2業(yè)績顯示，TLX591-CDx第二季度全球銷售收入超預(yù)期，錄得約2,250萬澳元，環(huán)比增長超過10倍。隨著產(chǎn)品的放量，Telix股價也自今年5月的低位3.55澳元強勢反彈至8月1日收市的7.10澳元，增幅達100%。

TLX250-CDx獲突破性療法認定，年內(nèi)有望公布三期臨床結(jié)果

根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《2022-2027年中國腎細胞癌治療行業(yè)應(yīng)用市場需求及開拓機會研究報告》顯示，由于我國人口基數(shù)龐大，我國腎癌發(fā)病人數(shù)位列全球第一。2020年我國腎癌發(fā)病人數(shù)約7.6萬人，且在人口老齡化背景下，我國腎癌發(fā)病人數(shù)正持續(xù)攀升。腎癌有多重亞型，其中透明細胞腎細胞癌(ccRCC)最為常見，約占60%-85%，該報告預(yù)計我國ccRCC藥物市場規(guī)模將在2025年達到45.1億元。

遠大醫(yī)藥本次獲受理的另一款創(chuàng)新RDC產(chǎn)品TLX250-CDx也是基于放射性核素-抗體偶聯(lián)技術(shù)的診斷型放射性核素偶聯(lián)藥物。該產(chǎn)品適用于泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤的診斷，其靶點為碳酸酐酶IX (CA9)，CA9在泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤中過度表達。

基于其可能在最常見且最具侵襲性的一種腎癌——ccRCC的無創(chuàng)診斷以及患者后續(xù)治療與管理決策方面產(chǎn)生重要突破，TLX250-CDx已于2020年7月獲得美國FDA授予突破性療法。TLX250-CDx海外III期臨床研究已于今年7月完成全部300例的受試者招募，預(yù)計在下半年完成研究并匯報結(jié)果，為產(chǎn)品后續(xù)NDA申報奠定基礎(chǔ)。

此次TLX250-CDx在中國申請的I期臨床試驗將評估產(chǎn)品的安全性、輻射劑量學(xué)和藥代動力學(xué)特點;中國確證性臨床試驗則將評估產(chǎn)品在ccRCC診斷中的安全性和耐受性，并以組織學(xué)診斷為標準，評估產(chǎn)品敏感性和特異性，為產(chǎn)品在中國的上市申請?zhí)峁┲С帧?/p>

多年積淀造就核藥領(lǐng)域“本土+全球”雙路徑布局

Frost & Sullivan數(shù)據(jù)顯示，我國放射性藥物年復(fù)合增速僅次于生物藥，預(yù)計未來5年我國放射性藥物行業(yè)市場規(guī)模年復(fù)合增長率將達到21.4%，于2023年達到78.1億元，是2018年的2.63倍。然而目前在全球市場中，中國市場占比僅為6%，北美市場達到40%。與發(fā)達國家相比，我國放射性藥物使用率仍較低，市場空間十分可觀。

遠大醫(yī)藥早在2018年就把握住了這一市場機遇，經(jīng)過在核藥領(lǐng)域的多年深耕，放射性藥物診療平臺現(xiàn)已成為遠大醫(yī)藥全球化程度最高的板塊之一。公司核藥板塊目前擁有10款創(chuàng)新產(chǎn)品，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在內(nèi)的6種核素;產(chǎn)品適應(yīng)癥覆蓋肝癌、前列腺癌、透明細胞腎細胞癌、膠質(zhì)母細胞瘤、胃腸胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤及惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移等多個癌種;產(chǎn)品種類涵蓋診斷和治療兩類核素藥物，可為患者提供多適應(yīng)癥治療選擇、多手段且診療一體化的全球領(lǐng)先的抗腫瘤方案。

今年6月，遠大醫(yī)藥用于治療肝部惡性腫瘤的重磅“核武器”產(chǎn)品SIR-Spheres?釔[90Y]微球注射液(商品名：易甘泰?)正式于全國上市。來自中國工程院和中國科學(xué)院的7位院士，30位主委級別的專家以及500位全國知名三甲醫(yī)院的多學(xué)科教授連線全國9個城市共同參加了產(chǎn)品上市會。與會院士及專家表示，肝部腫瘤的病例有望通過使用釔[90Y]微球注射液獲得降期治療效果，從而為肝切除或肝移植等治愈性手術(shù)創(chuàng)造機會。期待這種創(chuàng)新治療方法走向中國患者，也讓諸多結(jié)直腸癌肝轉(zhuǎn)移的患者有了新的希望，同時它對降期及為后續(xù)手術(shù)轉(zhuǎn)化治療提供很好的機會。

目前，釔[90Y]微球注射液已在國內(nèi)實現(xiàn)了兩例原發(fā)性肝癌患者的臨床治愈，并被納入“滬惠?！薄逗Ｍ馓厥馑幤纺夸洝?，其上市是遠大醫(yī)藥核藥板塊的重要里程碑，而此次兩款創(chuàng)新RDC產(chǎn)品IND獲受理也為公司放射性藥物診療平臺的國內(nèi)落地進一步“添磚加瓦”。

目前，遠大醫(yī)藥連同重要聯(lián)營及參股公司已經(jīng)搭建了具有國際化一流水平的腫瘤介入研發(fā)平臺和RDC研發(fā)平臺，公司放射性藥物診療平臺在全球現(xiàn)擁有超過400名員工，碩博占比約40%，并在全球共擁有三個放射性藥物研發(fā)基地及五個放射性藥物生產(chǎn)基地。

遠大醫(yī)藥表示，未來公司將持續(xù)加大對放射性核素診療藥物領(lǐng)域全球創(chuàng)新產(chǎn)品的投入及開發(fā)，豐富和完善產(chǎn)品管線及產(chǎn)業(yè)布局，不斷提升公司研發(fā)實力，并為該產(chǎn)業(yè)的發(fā)展提供助力，以本土+全球研發(fā)生產(chǎn)的雙體系發(fā)展路徑，傾力打造國際領(lǐng)先的放射性核素藥物診療平臺。