智通財(cái)經(jīng)APP獲悉,開(kāi)拓藥業(yè)-B(09939)公布,GT20029用于雄激素性脫發(fā)及痤瘡適應(yīng)癥的新藥研究(IND)申請(qǐng)已獲中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心(CDE)受理。截至11時(shí)48分,漲10.83%,報(bào)15.76港元,成交額2053.63萬(wàn)。
GT20029是一種使用該集團(tuán)內(nèi)部的靶向蛋白降解嵌合體(PROTAC)平臺(tái)開(kāi)發(fā)的外用雄激素受體(AR)降解劑。PROTAC是一種小分子,其組成包括靶蛋白(POI)的配體;E3泛素連接酶的配體;及結(jié)合前兩者的連接器。三元復(fù)合物形成后,通過(guò)縮小POI與E3泛素連接酶間的距離并使其貼近,PROTAC可引起POI的泛素化并進(jìn)而降解POI。由于每個(gè)PROTAC分子可降解多個(gè)AR蛋白,低劑量的PROTAC藥物便可達(dá)到療效。此外,只要細(xì)胞中有少量的PROTAC分子,藥物療效便可維持,與其他小分子藥物相比可大幅減少給藥頻率。