康寧杰瑞制藥-B(09966)：JSKN016治療晚期惡性實(shí)體瘤的I期臨床試驗(yàn)完成首例患者給藥

智通財(cái)經(jīng)APP訊，康寧杰瑞制藥-B(09966)公布，JSKN016(公司自主研發(fā)的一種人表皮生長(zhǎng)因子受體3(HER3)及人滋養(yǎng)細(xì)胞表面糖蛋白抗塬2(TROP2)雙特異性抗體偶聯(lián)藥物(ADC))在中國(guó)進(jìn)行的I期臨床試驗(yàn)成功完成首例患者給藥。該臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)開放性標(biāo)簽、多中心、首次人體試驗(yàn)、劑量遞增和劑量擴(kuò)展的I期臨床試驗(yàn)。該臨床試驗(yàn)旨在評(píng)估JSKN016在晚期惡性實(shí)體瘤患者中的安全性、耐受性、抗腫瘤活性、藥代動(dòng)力學(xué)(PK)和免疫塬性，并確定JSKN016在晚期惡性實(shí)體瘤患者中的最大耐受劑量(MTD)和╱或II期推薦劑量(RP2D)。本臨床試驗(yàn)計(jì)劃招募合計(jì)約80至140名患者。

據(jù)悉，JSKN016是一種自主研發(fā)的雙特異性ADC，可同時(shí)靶向腫瘤細(xì)胞上的HER3和 TROP2。JSKN016乃基于公司特有的糖定點(diǎn)偶聯(lián)平臺(tái)設(shè)計(jì)。JSKN016與腫瘤細(xì)胞表面TROP2或HER3結(jié)合后，通過(guò)靶向介導(dǎo)的內(nèi)吞作用進(jìn)入到溶酶體，釋放出具有細(xì)胞毒性的拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑(TOP1i)，進(jìn)而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。此外，該抑制劑可以穿透細(xì)胞膜進(jìn)入到抗塬陰性的腫瘤細(xì)胞中發(fā)揮旁觀者效應(yīng)。兩者的疊加作用可以有效抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。于2024年3月18日，中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)JSKN016用于治療晚期惡性實(shí)體瘤的I期的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)。