康寧杰瑞制藥-B(09966)：JSKN003在澳大利亞進(jìn)行的治療晚期實(shí)體瘤I期臨床研究完成首例患者給藥

智通財(cái)經(jīng)APP訊，康寧杰瑞制藥-B(09966)發(fā)布公告，JSKN003，一種公司自主研發(fā)的 KN026(一種重組人源化抗人表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2)雙特異性抗體)抗體偶聯(lián)藥物(KN026-ADC)，在澳大利亞進(jìn)行的I期臨床研究成功完成首例患者給藥。該臨床研究是一項(xiàng)開放性標(biāo)簽、多中心、劑量遞增的I期臨床研究，以評(píng)估 JSKN003在晚期實(shí)體瘤患者中的安全性、耐受性和初步有效性，并確定II期推薦劑量(RP2D)。

據(jù)悉，JSKN003是一種靶向HER2雙表位ADC，其通過糖基定點(diǎn)偶聯(lián)技術(shù)將拓?fù)洚悩?gòu)酶I 抑制劑連接至KN026(新一代抗HER2雙特異性抗體，可以同時(shí)結(jié)合兩種不同的經(jīng)臨床驗(yàn)證的HER2表位，從而產(chǎn)生潛在的卓越療效)的N糖基化位點(diǎn)處。與基于馬來醯亞胺-邁克爾反應(yīng)的偶聯(lián)物相比，通過點(diǎn)擊反應(yīng)制備的偶聯(lián)物具有更好的血清穩(wěn)定性。雙表位HER2靶向性使JSKN003具有更強(qiáng)的內(nèi)吞誘導(dǎo)和旁觀者殺傷效應(yīng)，使其在HER2表達(dá)腫瘤中具有較強(qiáng)的抗腫瘤活性，且載荷藥物毒性較低。于澳大利亞進(jìn)行I期臨床試驗(yàn)的同時(shí)，于2022年8月，JSKN003的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)(IND)已提交國(guó)家藥品監(jiān)督管理局并獲受理用于治療實(shí)體瘤。