歌禮制藥-B(01672)新冠口服RdRp抑制劑ASC10新藥臨床試驗申請獲國家藥監(jiān)局批準

智通財經APP訊，歌禮制藥-B(01672)公布，中國國家藥品監(jiān)督管理局(“國家藥監(jiān)局”)已批準新冠口服候選藥物聚合酶(RdRp)抑制劑ASC10的新藥臨床試驗(IND)申請。歌禮是首個同時獲得中國國家藥監(jiān)局和美國食品藥物管理局(FDA)批準開展口服RdRp抑制劑新藥臨床試驗的中國生物技術公司。

ASC10是一款口服雙前藥，同單前藥莫努匹韋(molnupiravir)相比具有新的差異化的化學結構?？诜o藥后，ASC10和莫努匹韋均可在體內快速、完全轉換為相同的活性代謝物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷(NHC)。ASC10由歌禮完全自主研發(fā)。歌禮已在全球范圍內提交多項ASC10及其用途的專利申請。用于該項臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術開發(fā)的產品。

通過采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞(人結直腸腺癌細胞)中的滲透性和在猴子中的活性代謝物暴露量分別達到了莫努匹韋的3.2倍和2.1倍。在感染新冠病毒的小鼠模型中，ASC10在240毫克╱公斤劑量每日給藥兩次的情況下降低老鼠肺組織中病毒滴度4.0對數值，與莫努匹韋在500毫克╱公斤劑量下每日給藥兩次取得的效果一致 。臨床前研究表明，ASC10-A對奧密克戎變種病毒(EC50 = 0.3 μM)、德爾塔變種病毒(EC50 = 0.5 μM)和野生型病毒(EC50 = 0.7 μM)具有強效的細胞抗病毒活性，并且與其他常用藥物之間不存在藥物-藥物相互作用。

歌禮正與監(jiān)管部門積極溝通，探索進一步加快ASC10臨床開發(fā)的可能性。